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氨芐青霉素溶液的制備方法及藥理作用

發布時間: 2019-04-19  點擊次數: 3359次

   氨芐青霉素是一種β-內酰胺類抗生素,干擾肽聚糖的交聯從而抑制細菌細胞壁的合成,屬于氨基青霉素類。氨芐青霉素時常被用于分子生物學實驗研究中,如用于配制含氨芐青霉素的LB培養基或LB平板等。氨芐青霉素溶液由氨芐青霉素溶于水組成,經0.22μm過濾除菌,可以直接添加到培養基中。一般工作濃度為50~100μg/ml,其中嚴緊型質粒常采用20μg/ml,松弛型質粒常采用60μg/ml。
制備方法:

方法1:一種氨芐西林鈉的制備方法,它包括以下步驟:(A)制備濃度為15%~50%的異辛酸鈉溶液;(B)制備氨芐西林胺鹽:先將氨芐西林溶于有機溶劑中,制成氨芐西林有機溶液;脫水至水分<1%,再與二異丙胺反應;(C)將B工序中所制備的胺鹽壓入結晶罐,分兩次加入異辛酸鈉溶液,析晶后,養晶;(D)結晶反應結束后,按照常規進行分離,洗滌及溶媒回收。該方法工藝簡單,易操作,它既可進一步提高氨芐西林鈉的成品質量,又便于回收利用工藝體系中的溶媒,同時還可有效降低制造成本。

方法2:一種改進的酶法制備氨芐西林的方 法。所述方法包括以下步驟:

1) 在0℃~30℃條件下,將6-APA與D-苯甘氨酸甲酯或其鹽于水中混合加入到氨芐西林合成酶中,在pH值為5.5~7.5,溫度為10℃~30℃下進行 反應;

2) 將步驟1)所得產物,用酸調至溶液澄清,保持pH值為0.5-2.0,溫度為10℃-30℃;

3) 將步驟2)所得溶液,降溫至12~15℃,然后調節pH至3.00~3.50,再降溫至5-6℃、pH值維持在3.50;然后調pH為4.9-5.0,降溫到1-2℃保持,即得氨芐西林結晶

藥理作用 :

氨芐青霉素是在青霉素G 側鏈羧基的α位引入氨基,改變了它的極性,使其更容易透過細菌細胞膜,擴大了抗菌譜,對革蘭陽性菌的作用與青霉素相近或略差,對多數革蘭陰性菌如大腸桿菌、沙門桿菌、變形桿菌、巴氏桿菌、副溶血性嗜血桿菌等的作用,與氯霉素相似或略強,不及卡那霉素、慶大霉素和多黏菌素; 對氯霉素耐藥菌仍有較強作用,但對綠膿桿菌、耐藥金黃色葡萄球菌無效。同時它具有耐酸的特征,避免了天然青霉素不宜內服的缺點,這就為給藥提供了很大的方便,在上得以廣泛應用。

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